Ergebnisse eines Pilotversuches mit PEG-Sak, einer neuen Generation von Staphylokinasederivaten, zur Behandlung von Myokardinfarkten veröffentlicht: Hervorragende Wirksamkeit, einfache Bolusdosierung und verminderte Immunogenität

Dublin, Irland (ots-PRNewswire) - In der Oktoberausgabe von "Circulation" wurden die Ergebnisse eines klinischen Pilotversuches mit PEG-Sak, einer neuen Form von Staphylokinase (entwickelt von der ThromboGenics Ltd.) zur Behandlung akuter Myokardinfarkte (Herzattacken) veröffentlicht.

Staphylokinase ist ein thrombolytisches (Blutgerinnsel auflösendes) Protein, das nach einem einzigartigen Mechanismus von Fibrin-Spezifität funktioniert und dadurch ein geeignetes Agens für die Behandlung von thromboembolischen Krankheiten ist. Natürliche Staphylokinase ist immunogen und damit in ihrer wiederholten Anwendung begrenzt. Deshalb hat man über 300 Mutanten von Staphylokinase hergestellt, um schließlich ein Molekül zu erhalten, das zwar wirksam, jedoch weniger immunogen ist. Außerdem wurde ein Polyäthylenglykol (PEG) angehängt, das die Halbwertzeit im Blut verlängert und somit eine einmalige Bolusdosierung ermöglicht. Daraus entstand PEG-Sak (SY161-P5), ein Molekül mit verlängerter Halbwertzeit, verminderter Immunogenität und bleibender fibrinolytischer Potenz. Der klinische Pilotversuch hat gezeigt, dass PEG-Sak bei einmaliger Bolusgabe Gerinnsel, die Herzattacken verursachen, effektiv auflöst.

Der Versuch wurde im Gasthuisberg Hospital in Leuven, Belgien, durchgeführt. Durch Hinzufügung eines einzelnen PEG-Moleküls konnte die Verlängerung der Halbwertzeit auf das 5fache demonstriert werden. Zwölf Patienten wurden mit PEG-Sak in der Bolusdosis von 5 mg behandelt. Bei fünfundsiebzig Prozent (75%) dieser Patienten war die verschlossene Koronararterie (TIMI-3) innerhalb von 60 Minuten nach der Behandlung wieder vollständig geöffnet (der bei derzeit auf dem Markt erhältlichen Thrombolyten beobachtete Anteil liegt bei etwa 45-50%). Dieses Ergebnis wurde bei guter Sicherheit und deutlich verminderter Anti-Körper-Reaktion erreicht. Desire Collen, MD, PhD, Mitgründer und CEO der ThromboGenics Ltd., stellt hierzu fest: "Die Ergebnisse haben gezeigt, dass dieses einzigartige Molekül über das Potenzial verfügt, bei einmaliger Verabreichung als Bolus Koronararterien wirksamer wieder frei zu machen als verfügbare thrombolytische Agenzien." Vor der Gründung der ThromboGenics Ltd. war die Gruppe von Professor Collen die erste, die t-PA für Versuche an Menschen aufbereitet hat, was später für die Genentech Inc. lizenziert wurde.

Auf Grund dieser ermutigenden Ergebnisse ist die ThromboGenics Ltd. mit PEG-Sak in die Phase IIb übergegangen, bei der in Versuchen mit 400 Patienten in 8 Ländern die Dosierung ermittelt wird (CAPTORS-II-Versuch). Der CAPTORS-II-Versuch begann im Juli 2000 mit der Rekrutierung und wird voraussichtlich zu Beginn des II. Quartals 2001 abgeschlossen sein. Auf der Grundlage der Ergebnisse von CAPTORS-II plant die ThromboGenics Ltd., einen ausgedehnten Hauptversuch der Phase III mit Patienten mit akutem Myokardinfarkt durchzuführen, bei dem die Sterblichkeit nach Anwendung von PEG-Sak mit der bei handelsüblichen Thrombolyseagenzien verglichen werden soll.

Die ThromboGenics Ltd. ist ein in Privatbesitz befindliches Biotechnologie-Unternehmen, dass sich mit der Entdeckung und Entwicklung von Medikamenten zur Behandlung von thromboembolischen Krankheiten befasst. Außer PEG-Sak (AMI) führt das Unternehmen 2 weitere Programme im Bereich der klinischen Entwicklung durch (zur Behandlung der peripheren, okklusiven Arterienerkrankungen Äperipheral arterial occlusive disease - PAODÜ und der zentralen, venösen Katheterokklusion). Des Weiteren befinden sich 5 Verbindungen von ThromboGenics für thromboembolische Erkrankungen, wie akuten Koronarsyndromen und Koronarschlag, im vorklinischen Entwicklungsstadium und werden voraussichtlich zwischen 2001 und 2004 ins Stadium der klinischen Versuche übergehen. Das Unternehmen besitzt darüber hinaus eine neuartige Forschungsplattform, bei der das Gen-Knock-Out-Maus-Verfahren angewendet wird, um neue Zielrichtungen für die Entwicklung von Medikamenten zu finden.

Weitere Informationen über das Unternehmen finden Sie unter http://thrombogenics.com.

ots Originaltext: ThromboGenics Ltd.
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USA - Randall Moreadith, MD, PhD, Tel.: 919-412-6213,
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Desire Collen, MD, PhD, +32 49 616 3350,
e-Mail: desire.collen@med.kuleuven.ac.be

Website: http://www.thrombogenics.com

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