Capravirin von Agouron beweist Anti-HIV Aktivität in klinischen Versuchen

SAN FRANCISCO/USA (ots-PRNewswire) - Agouron Pharmaceuticals, Inc. gab bekannt, dass das in der Untersuchung befindliche Medikament Capravirin (früher AG1549) eine Antiretrovirus-Aktivität hat und in einem kurzfristigen Monotherapieversuch mit HIV-infizierten Patienten gut toleriert wurde. In einem zweiten Versuch, der dazu dient, die Pharmacokinetik zu untersuchen, ereichte Capravirin Antiretrovirus-Zielkonzentrationen in Plasma, wenn das Medikament in Kombination mit HIV Protease-Inhibitoren verabreicht wurde.

Capravirin, das ein neuartiges HIV-Widerstandsprofil zeigt, gehört zu der Klasse von Agenzien, die als nicht-Nukleosid RNS-abhängige DNS-Polymerase-Inhibitoren (NNRTIs) bekannt sind. In vorklinischen Untersuchungen beweist Capravirin eine potente Antivirus-Aktivität gegen den Wildtyp-HIV sowie gegen HIV-Stämme mit Mutationen der RNS-abhängigen DNS-Polymerase, einschließlich
K103N, die eine umfangreiche Viruswiderstandsfähigkeit an andere, handelsüblich erhältliche RNS-abhängige DNS-Polymerase-Inhibitoren übertragen. Forscher werden Ergebnisse aus beiden klinischen Versuchen auf der 7th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections in San Francisco, Kalifornien, präsentieren.

Die Ergebnisse des Capravirin-Monotherapieversuchs werden von Jose Hernandez, MD, Immunity Care and Research, LLC., Plantation, Florida, vorgestellt. Capravirin wurde 10 Tage lang oral an Antiretrovirus-naive HIV-infizierte Patienten in einer Dosis von entweder 700, 1400, oder 2100 mg zweimal täglich (BID) oder 700 bzw. 1400 mg dreimal täglich (TID) verabreicht. Eine Kontrollgruppe wurde mit Standarddosen des HIV Protease-Inhibitors Nelfinavir (NFV) plus AZT und 3TC behandelt. Sechs Patienten wurden in jede Gruppe aufgenommen und die täglichen Plasma HIV RNA Werte wurden mit dem AMPLICOR(TM) HIV-1 Monitor Assay gemessen. Über die gesamt Studie wurden vergleichbare Senkungen des HIV RNA in allen Studiengruppen festgestellt, wobei der durchschnittliche Rückgang 1.1 log10 bei der 700 mg TID Gruppe bis 1.69 log10 bei der 2100 mg BID Gruppe reichte. Ein durchschnittlicher Rückgang von 1.65 log10 wurde in der NFV/AZT/3TC Kontrollgruppe beobachtet. Die mit der BID und TID Capravirin Monotherapiebehandlung behandelte Gruppe wies ähnliche Senkungen im Plasma HIV RNA auf und das Medikament wurde gut toleriert. Die am häufigsten vorkommenden mit dem Medikament verbundenen schädigenden Ereignisse, über die berichtet wurde, waren Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen.

Mark Jacobs, MD, HIVCare am St. Francis Memorial Hospital, San Francisco, Kalifornien, wird über die Ergebnisse eines zweiten Versuchs berichten, in dem die pharmacokinetische Wechselwirkung von Capravirin mit den HIV Protease-Inhibitoren Nelfinavir oder Indinavir untersucht wurde. Vierzig Patienten aus einer stabilen Anti-HIV-Therapie mit Standarddosen entweder von Nelfinavir (29) bzw. Indinavir (11) plus entweder AZT oder d4T wurden 28 Tage lang mit Capravirin mit Dosen behandelt, die zwischen 175 bis 1800 mg BID (Indinavir nur bei 175 mg BID) lagen. Die Verabreichung von Capravirin zusammen mit diesen HIV-Protease-Inhibitoren wurde gut toleriert und erreichte die angestrebten Antivirus-Konzentrationen im Blut, welches in vorklinischen Studien Antiretrovirus-Aktivitäten aufwies.

Dr. Hernandez sagte:" Dies sind die ersten klinischen Daten, die über Capravirin vorliegen, das in vorklinischen Untersuchen ein einzigartiges HIV-Widerstandsprofil aufweist. Die Ergebnisse bei der Senkung der Virenbelastung und beim Erreichen der angestrebten Antivirus-Konzentrationen werden einen Weg für die weitere klinische Entwicklung bereiten".

Klinische Versuche für die behördliche Eintragung von Capravirin werden derzeit durchgeführt. Agouron hat Exklusivrechte für die Entwicklung und die Kommerzialisierung von Capravirin in Nordamerika, Europa und vielen anderen Ländern. Shionogi & Co., Ltd. behält die Rechte für die Kommerzialisierung in Japan, Südkorea und Taiwan.

Agouron Pharmaceuticals, Inc. ist eine 100%ige Tochtergesellschaft von Warner-Lambert Company (NYSE: WLA); das Unternehmen ist eine integrierte Pharmafirma, die sich auf die Entdeckung, Entwicklung, Herstellung und die Vermarktung von innovativen therapeutischen Produktion konzentriert, die dafür bestimmt sind, Proteine zu inaktivieren, die Schlüsselrollen bei Krebs, AIDS und anderen ernsthaften Krankheiten einnehmen. Agouron beschäftigt mehr als 1200 Mitarbeiter, von denen ca. 800 in der Forschung und Entwicklung tätig sind.

ots Originaltext: Agouron Pharmaceuticals, Inc.
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